О психофармакологии

Обладает умеренными антипсихотическими, стимулирующими, антидепрессивными и противорвотными свойствами.

Показания: Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), сопровождающиеся вялостью, апатией, заторможенностью; депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, неврозы с субкататоническими и субдепрессивными явлениями, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язве

нная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Применение: Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи. Средние рекомендуемые дозы для взрослых при шизофрении составляют 200-1200 мг/сут (обычно от 400 до 800 мг) в начале лечения, затем дозу подбирают в зависимости от клинических симптомов. Более низкие дозы обычно эффективны в случае появления острых симптомов заболевания у больных, ранее не получавших лечения; больным, ранее получавшим лечение, сульпирид назначают в более высоких дозах.

При депрессии назначают в дозе до 800 мг/сут (до 1000мг/сут);

при синдроме Туретта — 200-1000 мг/сут;

при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 50-100 (до 150) мг/сут.

При головокружении — 150–300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают. Курс — не менее 14 дней.

Детям назначают из расчета 5-10 мг на 1 кг в сутки.

Принимают 2-3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При почечной недостаточности дозу определяют с учетом клиренса креатинина: при клиренсе 30-60 мл/мин назначают 70%, 10-30 мл/мин —

50%, менее 10 мл/мин — 33% от средней терапевтической дозы.

В начальный период лечения обычно вводят в/м в дозе 200-600 мг/сут, в течение 2 нед, после чего назначают сульпирид внутрь.

Противопоказания: феохромоцитома, паркинсонизм, почечная недостаточность, АГ, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты: Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печёночных” трансаминаз и ЩФ.

Повышение АД (редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение Q-T интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”.

Аллергические реакции — кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Нарушения остроты зрения.

Клозапин

(Азалептин, Азапин, Азалептол, Азалептин-Арпи, Лепонекс, Скизорил, Клозапин Сандоз)

Лекарственная форма

• Таблетки 25 мг, 100 мг.

• Раствор для инъекций 2,5%, раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (50 мг) (в Украине не зарегистр.)

Производное дибензодиазипина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Показания: Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Применение: взрослым обычно назначают в 1-е сутки в дозе 25-50 мг. При хорошей переносимости дозу медленно повышают в течение 1-2 нед на 25-50 до 300 мг/ сут (возможны индивидуальные колебания суточной дозы от 200 до 450 мг). Кратность приема — несколько раз в сутки; причем большую дозу препарата можно назначать перед сном. Максимальная рекомендуемая доза — 600 мг/ сут, однако для некоторых больных может потребоваться доза до 900 мг/ сут; достичь такой дозы можно только при очень постепенном (не более чем 100 мг за один этап) ее повышении. После достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуют перевести пациента на поддерживающее лечение клозапином в более низких дозах. Поддерживающую дозу следует подбирать индивидуально, проводя постепенное (в несколько этапов) снижение первоначальной дозы. Поддерживающая суточная доза составляет в среднем 150-300 мг, хотя для некоторых пациентов она может быть и ниже. В дозе не выше 200 мг/ сут клозапин можно принимать однократно вечером. В случае запланированного прекращения лечения рекомендуют постепенное снижение дозы в течение 1-2 нед. При необходимости в быстрой отмене необходимо контролировать психический статус пациента. При возобновлении прерванного лечения следует придерживаться рекомендаций по исходному постепенному повышению дозы. У больных с судорожным синдромом в анамнезе, а также у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек и/или печени начальная доза препарата должна быть низкой, а повышение дозы следует проводить очень медленно.

Противопоказания: гранулоцитопения или агранулоцитоз (вследствие имеющегося нарушения функции костного мозга либо вызванные приемом лекарственных препаратов, а также указания в анамнезе на агранулоцитоз); алкогольные и другие токсические психозы, интоксикация лекарственными препаратами; коматозное состояние; тяжелые заболевания печени, почек и сердца.

Побочные эффекты: риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

Гематологические: грану лоцитопения, агранулоцитоз (обычно развиваются в течение первых 18 нед лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно на протяжении первых недель лечения). Со стороны ЦНС: наиболее часто — сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко — экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже — обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко — АГ. В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или, остановкой дыхания. Имеются отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмии, миокардита. Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях — о развитии холестаза. Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания. Прочие: увеличение массы тела; имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, отмечаемые с одинаковой частотой как среди лиц с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов.

 Скачать реферат