Ароматические ацетаминопроизводные
3. Реакция нитрозирования.
В солянокислой среде образуются нитрозосоединения изумрудно-зеленого цвета.
CH3 C2H5
–NH–C–CH2–N + NaNO2+ HCI
CH3 O C2H5
CH3 O C2H5
2 src="images/referats/9501/image012.png">–N–C–CH2–N + NaCI + H2O
CH3 N=O C2H5
4. Реакция на хлорид- ион.
CH3 C2H5
–NH–C–CH2–N *HCI +AgNO3
CH3 O C2H5
CH3 C2H5
|
– N–CH2–N + HNO3
CH3 Ag C2H5
белый осадок
5. Реакция с хлоридом железа (III).
В результате реакции образуется сине – фиолетовое окрашивание.
CH3 О C2H5
–NН-C-СН2-N + FeCI3
CH3 C2H5
 |  |
O
–C
O 3Fe *Fe(OH)3* H2O +(CH3COO-) CI+
C2H5
+ NH
C2H5
Количественное определение.
1. Методы анализа по связанной соляной кислоте:
А) Метод нитритометрии:
1) Точную навеску препарата растворяют в воде, прибавляют органический растворитель для подавления диссоциации выделившегося при титровании основания (прибавляют спирт в количестве 40–60% конечного объема определяемого раствора), 5 капель раствора фенолфталеина и титруют при встряхивании раствором едкого натра до розового окрашивания:
CH3 C2H5
–NH-CH2-N *HCI + NaOH
CH3 C2H5
CH3 C2H5
ф\фт – NH-CH2-N + NaCI+ H2O
CH3 C2H5
При этом обязательно учитывается константа диссоциации.
2) Нитритометрия основана на реакции нитрозирования:
CH3 C2H5
–NH-CH2-N +NaNO2 + HCI
CH3 C2H5
CH3 O C2H5
–N-C-CH2-N +NaCI + H2O
CH3 N=O C2H5
изуирудно-зеленый цвет
Б) Меркуриметрический метод.
К раствору лекарственного препарата прибавляют 2–3 кап раствора дифенилкарбазона или 5–7 капель раствора дифенилкарбазида, 1–2 капли разведенной азотной кислоты и титруют 0,1Н раствором нитрата окисной ртути до фиолетового окрашивания:
CH3 C2H5
–NH-CH2-N *HCI +Hg(NO3)2
CH3 C2H5
CH3 C2H5
–NH-CH2-N *HNO3 + HgCI2
CH3 C2H5
Избыточная капля нитрата ртути реагирует с индикатором:
C6H5 C6H5
NH-NH-C6H5 NH-N N-NH
2C=O + Hg(NO3)2 O=C Hg C=O +
NH-NH-C6H5 N=N N=N
C6H5 C6H5
+2HNO3
Э=М.м., деленной на число молекул хлористоводородной кислоты в молекуле анализируемого препарата.
В) Аргентометрический метод.
К раствору анализируемого препарата прибавляют 2–3 кап раствора бромфенолового синего и по каплям разведенную СН3СООН до получения зеленовато-желтого окрашивания, после чего титруют 0,1Н раствором серебра нитрата до сине – фиолетового окрашивания осадка.
2. Фотоколориметрический метод.
Наличие третичного атома азота в молекуле ксикаина обусловливает образование окрашенных соединений при взаимодействии с кислотно-основными индикаторами (тропеолин 00, эозин, бром-феноловый синий и др.). Полученные соединения экстрагируют органическим растворителем и измеряют оптическую плотность.
Применение: лидокаин один из наиболее широко применяемых местных анестетиков, характеризующихся быстрым началом действия, умеренной токсичностью и средней продолжительностью действия. Вызывает все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную. По сравнению с новокаином действует быстрее и сильнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (на 40–50%).
При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается.
Наряду с местноанестезирующей активностью обладает выраженными антиаритмическими свойствами.
Использование лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, присущее некоторым другим местным анестетикам, в-адреноблокаторам и иным препаратам, проявляющим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда, вследствие чего может подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости и инотропная функция сердца не угнетается. Лидокаин способствует ускорению процесса реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
В качестве местноанестезирующего средства препарат используют в следующих целях: для инфильтрационной анестезии при аппендэктомии, грыжесечении и иных хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др., для блокады нервных сплетений, в офтальмологии, для обезболивания некоторых процедур и др.
Показаниями к применению лидокаина как антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и тахикардия, особенно в осторой фазе ИМ, профилактика фибрилляций желудочков при остром ИМ. При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назанчают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений при трепетании и мерцании предсердий).
Скачать реферат